1、Opsumit 馬西替坦
Actelion制藥公司的Opsumit（通用名Macitentan，馬西替坦）是一種雙效內(nèi)皮素（ERA）受體拮抗劑，能夠松弛肺動脈并降低血壓，作為每日一次口服的藥物，用于肺動脈高壓（PAH）的治療。肺動脈高壓是一種罕見病，全球發(fā)病率僅為百萬分之十五至五十，特征是肺動脈血壓異常升高，該病是一種慢性、致死率較高的嚴重疾病。在Opsumit之前Actelion已經(jīng)有一款PAH口服藥物Tracleer，目前仍然是Acetlion銷售額最高的藥物，但是Tracleer的專利已經(jīng)于2015年到期了，銷售額正在大幅下滑。Opsumit可以看作是Tracleer的升級版，相比于服用Tracleer它省去了每月一次的肝功檢測，Opsumit的安全性和療效已在迄今規(guī)模最大、開展時間最長的PAH臨床試驗SERAPHIN中得到證實。鑒于Tracleer的峰值年銷售額曾經(jīng)超過15億美元，Opsumit的預(yù)期應(yīng)該不低于Tracleer，2015年銷售額達到4.97億美元，預(yù)計2020年將超過13億美元。
2、Olmetec 奧美沙坦酯
Olmetec通用名奧美沙坦酯，是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，血管緊縮素是一種肽類激素，可以引起血管收縮，從而導(dǎo)致血壓升高，它是高血壓蛋白酶-血管緊縮素系統(tǒng)的重要組成部分，血管緊縮素II與其受體是傳遞血管收縮的主要信號通路，因此是降血壓藥物研發(fā)的一個重要的靶點。該藥由日本的第一三共制藥生產(chǎn)，峰值銷售額曾超過27億美元，不過隨著2016年美國專利的到期，此藥將喪失大部分的銷售額，不過好在日本市場還可以支撐一下，2015年銷售額24.4億美元，預(yù)測2020年銷售額4.4億美元。
3、Diovan 纈沙坦
諾華的Diovan也是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，而且是選擇性的對I型受體進行阻斷，通用名纈沙坦。除了用于治療高血壓外，它還可以用于充血性心力衰竭等其他疾病。Diovan是史上最暢銷的降血壓藥物，其峰值年銷售額曾經(jīng)超過了60億美元，不過輝煌已經(jīng)過去，2010年時經(jīng)歷了人們常說的專利懸崖，年銷售額驟降了30多億美元，不過所謂百足之蟲死而不僵，這么一個超級藥物，即使是專利到期，在市場上也還會占據(jù)一定的份額，畢竟其品牌聲譽和一部分患者的忠誠還在，2015年銷售額為12.8億美元，預(yù)測2020年銷售額8億美元。
4、Norvasc 絡(luò)活喜
Norvasc通用名氨氯地平，是一種長效的血管選擇性鈣離子通道阻滯劑，鈣離子在細胞運動中是不可缺少的元素，鈣離子通道分布在血管壁、心肌細胞中，當鈣離子通道打開后，鈣離子進入細胞，引起細胞的收縮，而血管壁細胞的收縮引起血壓升高，Norvasc就是通過阻止鈣離子通道而起到降壓的作用。Norvasc曾經(jīng)是輝瑞最暢銷的藥物之一，峰值年銷售額接近50億美元，但是隨著專利在2007年到期，銷售額也是迅速下滑，2015年銷售額“僅”為9.9億美元，預(yù)測2020年銷售額8.4億美元。
5、Seloken 美多心安
Seloken通用名美托洛爾，是一種選擇性的β1 受體拮抗劑，用于治療高血壓、心律不齊等心血管疾病，此藥既有口服型也有靜脈注射型，通常每日服藥兩次，此藥位于WHO的基礎(chǔ)藥物名單中，2007年專利到期， 2008年銷售額因此下降到8億美元，有意思的是2009年銷售額又突然反彈到14億美元，那一年究竟發(fā)生了什么使一個掉進專利懸崖的藥又蹦了出來？值得得銷售人員仔細的研究一下，不過從那以后就沒有再反彈回去，2015年銷售額7.1億美元，預(yù)測2020年銷售額7億美元。
6、Avapro 厄貝沙坦
賽諾菲的Avapro同樣是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，除了用于降血壓外，在臨床上還發(fā)現(xiàn)Abapro同時還具有治療II型糖尿病人腎臟不適的問題，血管緊縮素II受體阻斷劑是最常用的降血壓藥物，重磅藥物的專利都已經(jīng)到期，銷售額被仿制藥所蠶食，Avapro也不例外，美國專利已經(jīng)于2012年到期，2015年銷售額9.14億美元，預(yù)測2020年銷售6.7億美元。
7、Tracleer 波生坦
Tracleer的通用名為波生坦，是一種雙效內(nèi)皮素受體拮抗劑，用于治療肺動脈高血壓。上文也提到它是Actelion制藥目前銷售額最高的藥物，但是專利于2015年到期了，Actelion推出了升級版的雙效內(nèi)皮素受體拮抗劑Opsumits，因此Tracleer不僅將受到來自仿制藥物的競爭，Opsumits的上市也將帶走大批的患者。2015年銷售額12.2億美元，預(yù)測2020年銷售額3.9億美元。
8、Adalat 硝苯吡啶
Adalat通用名硝苯吡啶，是一種口服性的鈣離子通道阻斷劑，特異的對L型鈣離子通道起阻斷作用，同時還發(fā)現(xiàn)它對鹽皮質(zhì)激素也起到拮抗作用，除了用于治療高血壓外，還可以治療心絞痛以及雷諾氏現(xiàn)象等疾病，臨床觀察還發(fā)現(xiàn)此藥在懷孕期服用時無副作用，因此被用于孕期高血壓癥，但是哺乳期內(nèi)慎用。此藥早在1993年就被批準上市，早已經(jīng)被大量仿制，被列入WHO基礎(chǔ)藥物名單中，近10年銷售額變化不大，2015年銷售額6.9億美元，預(yù)測2020年銷售額6億美元。
9、Blopress 坎地沙坦
Blopress是日本第一大制藥公司武田生產(chǎn)的血管緊縮素II受體拮抗劑，有效成份是坎地沙坦，曾經(jīng)年銷售額超過20億美元，是日本的第一大處方藥，專利在2012年到期，隨后銷售額也就逐年下滑了，2015年銷售額9.7億美元，預(yù)測2020年銷售額4.8億美元。
10、Exforge
Exforge是一種復(fù)方藥物，有效成份為氨氯地平和纈沙坦，前者是一種鈣離子通道阻滯劑，后者是血管緊縮素II受體阻斷劑。2009年被FDA批準上市，雖然這種復(fù)方制劑用于治療比較難以控制的高血壓患者展現(xiàn)出良好的效果，但是它并沒有像抗HIV復(fù)方制劑一樣帶來一場革命，大部分患者只需服用其中的一種降血壓藥物就可穩(wěn)定血壓，因此雖然美國專利到2017年才到期，但是此藥的銷售額從2013年以來就持續(xù)下滑，2015年銷售額10.5億美元，預(yù)測2020年銷售額3.5億美元。
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